Opioidné analgetiká v liečbe bolesti 

DEFINÍCIA BOLESTI

“ Bolesť je nepríjemný emocionálny a zmyslový zážitok, ktorý je spojený s potenciálnym, alebo skutočným poškodením tkaniva, alebo sa ako taký opisuje. Bolesť je vždy subjektívna. ”

IASP (International Association for Study of the Pain) 1986

 

KOMPLEXNÁ LIEČBA

liečebné postupy:

- farmakologické

- nefarmakologické

používané v kombinácii podľa povahy ochorenia

 

ANALGETIKÁ

2 veľké skupiny:

1./ neopiátové analgetiká

2./ opiátové analgetiká

používané vo vzájomnej kombinácii

 

“ANALGETICKÝ REBRÍK”

“ANALGETICKÝ REBRÍK” - I. stupeň

NEOPIOIDOVÉ ANALGETIKÁ ( inhibítory cyklooxygenázy )

efekt - na periférii

- v centre (CNS)

anilínové : paracetamolum (Paralen, Medipyrin, ...)

NSAF : ibuprofen, diclofenac, ketoprofen,...

pyrazolonové: metamizol (Algifen, Novalgin, ...)

KAS a jej deriváty : kombinované preparáty

a ich kombinácie vzájomne a s adjuvanciami

“ANALGETICKÝ REBRÍK” - II. stupeň

SLABÉ OPIOIDY :

tramadolum cps., supp., gtt., inj. + retard tbl. (Tramal cps., gtt., supp., tbl. retard)

buprenorfin sublingv. tbl., amp. (Temgesic)

dihydrocodein tbl. (DHC continus)

pentazocin tbl., inj. (Fortral)

piritramid inj. (Dipidolor)

+ ich kombinácia s neopiátovými analgetikami a adjuvanciami

 

“ANALGETICKÝ REBRÍK” - III.stupeň

SILNÉ OPIOIDY : ( narkotické analgetiká, anodyná )

morfín amp., tob., supp., gtt, tbl. (Sevredol) + retardované formy (Slovalgin ret., MST continus)

fentanyl, sufentanyl amp. - fentanylové náplaste (Durogesic)

+ kombinácie s neopiátovými analgetikami a adjuvanciami

ADJUVANTNÉ LIEKY

Medikácia neanalgetík často rieši príčinu bolestí. V indikácii tzv. ”koanalgetík” niektoré adjuvanciá :

majú vlastný analgetický účinok ( antidepresíva, lokálne anestetiká, kortikoidy )

potencujú analgetický účinok analgetík ( myorelaxanciá, antikonvulzíva )

upravujú psychický stav a náladu pacienta ( anxiolytiká, antidepresíva )

odstraňujú nežiadúce účinky analgetík (antiemetiká, laxanciá )

ANESTEZIOLOGICKÉ POSTUPY

lokálne - obstreky bolestivých miest, spúšťových bodov, paravertebrálnych svalov, bolestivých jaziev, ...

regionálne - blokády nervov, plexov, ganglí

- interpleurálne blokády

zvodové - epidurálne blokády

- subdurálne blokády

sympatikové ( neurolytické ) blokády a lýzy

- plexus coeliacus

- plexus lumbalis

jednorázové, alebo dlhodobé (katéter s perfúzorom, PCA ...)

 

OPIÁTY

prvé zmienky o používaní opia: spred 5 tisíc rokov - u všetkých vyspelých starovekých civilizácii ( Sumeri, Egypt, Grécko, ... )

prírodné: ópium -vyše 50 alkaloidov ( morfin, kodein, papaverin, ... )

endogénne opiáty: enkefalíny, endorfíny, dynorfíny

syntetické: rozložením pentacyklickej molekuly morfia

fenylpiperidiny ( pethidin, analógy fentanylu )

Morfín - jediný liek bez tzv. “stropného efektu”!!!

 

OPIOIDNÉ RECEPTORY

m1 (mí) - supraspinálna analgézia, eufória

( + katalepsia, hypotermia...)

m2 - depresia dýchania, depresia KVS, obstipácia,

mióza, nauzea, ... ( + uvolňovanie STH )

d (delta) - spinálna analgézia ( + uvolňovanie STH )

k (kappa) - spinálna analgézia, sedácia ( + inhibícia uvolňovania ADH )

s (sigma) - dysforia (neopiátové)

e (epsilon) - u človeka zatiaľ nedokázané

OPIÁTY - ÚČINOK NA OPIOIDNÉ RECEPTORY

čistí agonisti - maximálny účinok na receptore (Morfin, Fentanyl, Sufenta, Dolzin, ...)

parciálni agonisti - submaximálny účinok na receptore

- rozdielne pôsobenie na rôznych receptoroch

I.sk. - m agonisti (analgézia), k antagonisti (Temgesic, tramadolum, …)

II.sk - m antagonisti, k (analgézia), s (dysfória) agonisti (Fortral, Beforal, …)

čistí antagonisti - receptor obsadia bez efektu (Naloxon, ...)

Opioidy pôsobia súčasne na viacerých receptoroch.

OPIOIDNÉ ANALGETIKÁ V LIEČBE BOLESTI  - ÚČINKY :

analgetický

euforizujúci

sedatívny

plynú zo stimulácie opiátových receptorov

 

OPIÁTY

oproti západnej Európe u nás veľmi nízka spotreba

slabá úroveň terapie silných bolestí

pri indikovaní opiátov stále prevláda :

STRACH

NEZNALOSŤ

NEZÁUJEM

OPIOIDNÉ ANALGETIKÁ - VEDĽAJŠIE ÚČINKY

obstipácia

nauzea a vomitus

malátnosť - eufória

hypotenzia a bradykardia

retencia moču

pruritus,...

útlm dýchania

závislosť : fyzická - nutná

psychická - zriedkavá

FARMAKOTERAPIA PODĽA TYPOV BOLESTI

nociceptívna: - neopiátové analgetiká

- opiáty

- adjuvanciá (relaxanciá, lok. anestetiká ...)

neurogénna: - antikonvulzíva a antidepresíva

- neopiátové analgetiká (metamizol)

- opiáty

psychogénna:

- psychická: antidepresíva (psychiater)

- psychosomatická: psychoterapia (klinický psychológ) + ako nociceptívna bolesť

NEUROGÉNNA BOLESŤ - FARMAKOTERAPIA

I. a/ pálivá, trvalá: antidepresíva - tricyklické (Amitriptylin, …)

- SSRI (Fevarin, Prozac - Deprex, Seroxat, ...)

b/ ostrá, pichavá, intermitentná: antikonvulzíva

- carbamazepin (Tegretol, Biston, Tylenol, …)

- gabapentin (Neurontin, …) + kombinácia AD a AK

antiparkinsonikum - amantadin (P-K Merz, ...)

II. analgetiká: metamizol (Novalgin, Algifen,…)

tramadolum

morphin

III. clonidin (Catapresan)

mexiletin (Katen, Mexitil,...)

baclofen (Baclofen)

ketamin (Calypsol, Narcamon, …)

 

TRAMADOLUM A NEUROGÉNNA BOLESŤ

Na rozdiel od iných opioidov účinkuje na neurogénnu bolesť.

- dva mechanizmy účinku v CNS:

opioidné receptory - parciálny

m agonista s nízkou afinitou

monoaminergné receptory -

inhibícia „reuptake“ serotonínu

a NoA (nepriamy a 2 agonista)

ï modulácia vnímania bolesti

ï stimulácia miešnej inhibície

 

OPIOIDY A NENÁDOROVÁ BOLESŤ

podávanie opiátov aj u nenádorových bolestí:

- podľa intenzity bolesti: II. a III. stupeň analgetického rebríka

= bolesť stredne silná a silná

- podľa typu bolesti: nociceptívna = somatická a viscerálna

Indikácie: analgézia

a/ akútna bolesť - počas obdobia príčinnej liečby

b/ chronická bolesť - počas obdobia príčinnej liečby

- paliatívne - za účelom tlmenia nestíšiteľnej bolesti

OPIÁTY PRI NENÁDOROVEJ BOLESTI - TRAMADOLUM

Ťažšie formy ochorení ( stredne silná a silná bolesť ):

vertebrogénny algický syndróm

lumboischiadický syndróm

artralgie

entézopatie

algodystrofický syndróm

ischemické syndrómy končatín

chronické pankreatitídy

 

OPIÁTY PRI NENÁDOROVEJ BOLESTI - MORFÍN

Ťažké formy ochorení ( silná až veľmi silná bolesť ):

vertebrogénny algický syndróm

artralgie

ischemické syndrómy končatín

chronické pankreatitídy

KOMBINOVANIE ANALGETÍK

1. prečo ? - výhody

2. indikácie

3. čo s čím áno

4. čo s čím nie

KOMBINOVANIE ANALGETÍK
1. prečo ? - výhody

neopiátové analgetikum: často rieši príčinu bolesti (zápal, opuch, spazmus, ...)

opiátovné analgetikum: pomáha neopiátu tíšiť silnú bolesť (zásady analgetického rebríka - II. a III. st.)

výraznejší liečebný (analgetický) efekt

zníženie výskytu a sily nežiadúcich účinkov

zníženie spotreby analgetík

princípy „racionálnej farmakoterapie“ (interakcie)

KOMBINOVANIE ANALGETÍK
2. indikácie a všeobecné zásady

bolesti akútne i chronické

bolesti benígneho i malígneho pôvodu

= všetky typy bolesti

zásady analgetického rebríka: podľa sily bolesti

a/ slabá bolesť: neopiátové analgetiká

b/ stredne silná: neopiáty + slabé opiáty

c/ silná bolesť: neopiáty + silné opiáty

výber lieku: podľa typu bolesti

KOMBINOVANIE ANALGETÍK
3. čo s čím áno

1./ neopiáty: teoreticky rovnaký mechanizmus pôsobenia, ale rôzny klinický účinok medzi skupinami:

NSAR: všetky požadované účinky, ale aj veľa nežiadúcich

metamizol: hlavne analgetický, spazmolytický a antipyretický účinok, slabý antiflogistický účinok

paracetamol: výrazný analgetický a antipyretický účinok, žiadny antiflogistický úč., neškodí deťom a GIT

- vhodné kombinovať lieky z týchto skupín vzájomne, podľa etiológie a typu bolesti

- vhodné podávať rôzne aplikačné formy jedného lieku /deň

- ideálna kombinácia s opiátmi (a adjuvanciami)

KOMBINOVANIE ANALGETÍK
3. čo s čím áno

kombinácia s neopiátmi (a adjuvanciami)

pred vzájomnou kombináciou opiátov využiť maximálne denné dávky opiátov (ak sú určené)

u chronickej bolesti v prípade náhleho výskytu akútnej bolesti (interkurentná bolesť) vhodné podať dostatočnú dávku krátkoúčinkujúceho opiátu využiť aj parenterálne prístupy podávania opiátov (epidurálny katéter, s.c. cievka, ...)

KOMBINOVANIE ANALGETÍK
4. čo s čím nie

1./ neopiáty:

nekombinovať súčasne dva rôzne lieky z rovnakej skupiny (napr. dve NSAR) - využiť max. dennú dávku

2./ opiáty:

nekombinovať dva rôzne opiáty súčasne

nekombinovať agonistu s agonistom-antagonistom (napr. pentazocin - Fortral s tramadolom, alebo morfiom!)

OPIOIDNÉ ANALGETIKÁ V LIEČBE BOLESTI

Cieľom je: zabezpečenie

- analgézie

- pohody pre liečbu

- zvýšenie kvality života

na začiatok